内丹术是道家重要的一种修炼方法。内丹术指以“人身一小天地”的“天人合一、天人相应”思想为理论，进行性命的修炼，以人的身体为鼎炉，修炼“精、气、神”等而在体内结丹，达成强身健体、提高人体的生命功能、甚至“成仙”的目的。
中医专著《黄帝内经》记载“真人”、“至人”、“圣人”的修炼境界，以及「提挈天地，把握阴阳，呼吸精气，独立守神，肌肉若一」、「精神不散」、「积精全神」、「移精变气」等修炼、疗病方法。「移精变气」可以看作是后世内丹学「炼精化气」、「炼气化神」一类的方法。
老子是先秦道家学派的代表，其著作《道德经》中即有“归根复命”的内炼学说，“或嘘或吹”、“绵绵呵其若存”的吐纳功法，又讲述了“长生久视”的理想。《庄子》中亦有「心斋」、「坐忘」之类的内炼方法。
东汉魏伯阳著《周易参同契》，为丹法之祖书。东晋葛洪是金丹道教的理论家与实践者。他认为金丹之道，乃仙道之极。《抱朴子金丹篇》说：“余考览养性之书，鸠集久视之方，曾所披涉篇卷，以千计矣，莫不皆以还丹、金液为大要者焉。然则此二事，盖仙道之极也。服此而不仙，则古来无仙矣。”
“内丹”一词最早见于题为东晋许逊的《灵剑子》：“服气调咽用内丹”。南北朝梁代南岳佛教天台宗三祖慧思禅师《立警愿文》中说到：“我今入山修习苦行，忏悔破戒障道罪，今身及先身是罪悉忏悔，为护法敌求长寿命，不愿生天及余趣，愿诸贤圣左助我，得好芝草及神丹，疗治众病除饥渴，常得经修行诸禅，愿得深山静处，神丹药修此愿，借外丹力修内丹，欲安众生先自安。己身有缚能解他缚，无有是处。”这是最早将外丹、内丹明确划分开的一处著作。
隋朝时，道士苏元朗进一步提出“性命双修”一说，强调心身的全面锻炼，进一步推动了内丹术理论的发展。
唐朝与五代，是内丹之道发展的关键时期，李筌、张果等注解《阴符经》，钟离权著《灵宝毕法》，吕洞宾传钟离权丹道，施肩吾撰《钟吕传道集》，崔希范撰《入药镜》，司马承祯作《天隐子》，陈抟著《指玄篇》，作《太极图》、《无极图》，使内丹之道的理论与方法进一步完备。
至宋元内丹派问世，把《道德经》、《阴符经》作为内丹祖书。北宋张伯端称“感真人授金丹药物火候之诀”，作《悟真篇》说，“《阴符》宝字逾三百，《道德》灵文止五千。今古上仙无限数，尽从此处达真诠。”融老子内炼思想于《悟真篇》内丹术中。《悟真篇》还强调要炼内丹，必先积功德：“德行修逾八百，阴功积满三千。均齐物我与亲冤，始合神仙本愿。”张伯端所传丹法，其继承系统为石泰─薛道光─陈楠─白玉蟾，形成丹道的流派称为南宗。另有王重阳开创道教全真派，称承钟吕之真传，修炼亦以内丹为首务，主张性命双修，明心见性，以修性为先。王重阳所传流派称北宗。以后又有元代李道纯所创中派；明代陆潜虚所创东派；清代李涵虚所创西派。另外据说还有不少隐传的内丹流派。古时内丹术的传授大多师徒相承，口口相授，外人很难了解。
关于内丹修炼的阶次，各家方法有差，一般可分为筑基、炼精化气、炼气化神、炼神还虚几个阶段。元代陈致虚《金丹大要》卷四曰：“是皆不外神气精三物，是以三物相感，顺则成人，逆则生丹。何为顺？一生二，二生三，三生万物，故虚化神，神化气，气化精，精化形，形乃成人。何谓逆？万物含三，三归二，二归一，知此道者怡神守形，养形炼精，积精化气，炼气合神，炼神还虚，金丹乃成。”《金丹大要》还说：“求于册者，当以《阴符》、《道德》为祖，《金碧》、《参同》次之。”
炼己存诚
其要诀为惩忿窒欲、虚寂恒诚；扫除后天之习染，独露先天之真体；使识神退位，元神呈现；息断俗缘，退藏于密。丹家收拾身心，凝神定虑，即归中宫祖窍，养自我本来一点灵光，常应常静，二年三年，积久益善，促开玄关一窍。
筑基培药
其功法为择地入圜，身心意不动，收摄精气神三宝归于中宫，时时觉照.刻刻规中.借假修真，以玄关一窍立基敛藏神炁，行抱元守一之诀。此法纯熟，更复坐忘内视，行凝神入炁穴之功，活子时至元阳生，勃然机发，于恍惚杳冥之中，先天一炁自虚无中来。龙生于离，虎生于坎，当虚极静笃之时，将元神沉于羔穴.听其自呼自吸，采有气无质之壬水（坎中真阳），以真意摄入中宫，与离中真阴会合。
坎离交靖
其功法要心息相依，身心不动，神羔凝结，于虚极静笃中，忽觉海底蠕动有光透出，似初三新月.或如粟如珠，照在腹部，乃金炁初现之象。而后以真意引药穿尾间，经夹脊，透玉枕，入泥丸，游九宫，自上腮滴下鹊桥，似醒酗甘露，沿赤道复归炁穴，行归复法，为胎息入手功夫。
采药归鼎
丹家于虚寂杳冥、渊默混沌之际，顿起雷声如裂帛，丹田火热，两肾汤煎，即将药物聚于海底，以真意引转尾间，雷声轰轰透过三关，翁聚泥丸宫。此时月窟风生，绛宫月明，两眉间内涌圆光，药物不知不觉由鹊桥下重楼，凉如冰片薄荷，沁人心脾，送归土釜。此为炼取谷神之法，取坎填离之功。
周天火候
丹家循任督运小周天炼药，自子时至巳时进阳火，应乾之策二百一十六数，除去卯时沐浴三十六策不用，实行一百八十息。自午时至亥时退阴符.应坤之策一百四十四数.除去酉时沐浴二十四策不用，实行一百二十息。连同沐浴六十息，闰余二十四息，合计三百八十四息，故日周天息数微微数。丹家须于平时调准，临炉炼药之际，只要心息相依，自然运用，不可唱筹量沙，刻意追求。小周天功成，得玉液还丹，补足后天破漏亏损，复归童真之体。
乾坤交靖
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